- PsyAndNeuro.ru
- Венлафаксин (Venlafaxinum)
- Фармакологическая группа
- Номенклатура NbN
- Показания
- ◊ Рекомендации Минздрава России
- ◊ Рекомендации FDA
- ◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
- ◊ Использование off-label
- Целевые симптомы
- Механизм действия и фармакокинетика
- Схема лечения
- ◊ Дозировка и подбор дозы
- ◊ Как быстро действует
- ◊ Ожидаемый результат
- ◊ Если не работает
- ◊ Как прекратить прием
- ◊ Лечебные комбинации
- Предостережения и противопоказания
PsyAndNeuro.ru
Венлафаксин (Venlafaxinum)
Торговые названия в России
Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венлафаксин, Ньювелонг, Эфевелон, Венлафаксин Органика, Велафакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Венлафаксина гидрохлорид
Таблетки по 37,5 мг, 75 мг, 150 мг, 225 мг; капсулы 37,5 мг, 75 мг, 150 мг. В упаковке по 28 шт., 30 шт.
Фармакологическая группа
Номенклатура NbN
Ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина
Показания
◊ Рекомендации Минздрава России
F32. Депрессивный эпизод
F33. Рекуррентное депрессивное расстройство
◊ Рекомендации FDA
- Депрессия
- ГТР
- Социофобия
- Паническое расстройство
◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency
Большой депрессивный эпизод
◊ Использование off-label
- Приливы жара в течение химотерапии
- ПТСР
- СДВГ
- Нейропатическая боль
Целевые симптомы
- Депрессивное настроение
- Пониженная энергия и мотивация
- Нарушение сна
- Тревожность
Механизм действия и фармакокинетика
Венлафаксин – “бициклический антидепрессант, структурно несвязанный с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО [3]. Точный механизм действия неизвестен, но, по-видимому, он связан с потенцированием активности нейромедиаторов в ЦНС. Так, венлафаксин и его активный метаболит – O-дезметилвенлафаксин (OДВ) – ингибируют обратный захват как серотонина, так и норадреналина, причём в большей степени первого медиатора, чем второго. Венлафаксин и ОДВ также имеют слабые ингибирующие эффекты в отношении обратного захвата дофамина, но, в отличие от трициклических антидепрессантов и некоторых антидепрессантов из группы СИОЗС, они не активны в гистаминергических, мускариновых или α-1-адренергических рецепторах [2].
- Биодоступность: 45%
- Период полувыведения 3-7 часов.
- Период полувыведения метаболитов 9-13 часов.
- Метаболизируется в печени с помощью CYP2D6.
- Прием пище не влияет на абсорбцию.
Схема лечения
◊ Дозировка и подбор дозы
- Депрессия: 75-225 мг/день
- Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
- Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
- При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
- Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
- Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
- При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
- Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
- Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
- Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно [1].
◊ Как быстро действует
- Начинает действовать через 2-4 недели.
- Если не начал действовать через 6-8 недель, нужно повысить дозу или отменять.
- При ГТР действие начинает разворачиваться после 8 недель.
- Курс может длиться годами для предотвращения возврата симптомов депрессии.
◊ Ожидаемый результат
Полная ремиссия. После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно [1].
◊ Если не работает
- Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат.
- Подключить психотерапию.
- Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния.
- У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1].
◊ Как прекратить прием
- У некоторых пациентов может быть синдром отмены. Им можно рекомендовать очень медленное уменьшение дозы по такой схеме: снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного венлафаксина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
- Вторая схема – добавить флуоксетин во время снижения венлафаксина.
- Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.
◊ Лечебные комбинации
- Комбинация с миртазапином (“Калифорнийское ракетное топливо” – см. др. серотониновые коктейли)
- При бессоннице и тревожности: бензодиазепины
- При бессоннице: тразодон
- Усталость, сонливость: модафинил
- При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики [1].
Предостережения и противопоказания
- Применять с осторожностью, если у пациентов случались судороги
- С осторожностью, если у пациента больное сердце
- Применять с осторожностью, если у пациентов диагностировано биполярное аффективное расстройство
- Может повыситься уровень АЛТ и АСТ
- Внимательно следить за пациентами с суицидальными идеями
- Нельзя :
Источник