Гептрал при лечении депрессии

Гептрал

Гептрал

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой	1 табл.
активное вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат	760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиоксидантное, антидепрессивное, гепатопротективное, нейропротективное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее.

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ , аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2–6 ч.

Связь с белками плазмы — незначительная, проникает через ГЭБ . Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Показания

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: биполярные расстройства (см. «Особые указания»); беременность (I триместр), период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС , трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан..

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/ сут .

Длительность терапии определяется врачом.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ ПВХ /AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Гептрал при лечении депрессии

Меню сайта

&nbsp Научный симпозиум по гептралу

Препарат, помогающий от меланхолии
Меланхолия в переводе с греческого — «черная желчь»; про человека злобного, ворчливого и привередливого говорят — «желчный тип», один из устойчивых признаков печеночного заболевания — депрессия и острое нежелание что-либо делать (см., например, труд J. K. Jerome «Three Men in a Boat», ch. 3 — о связи заболеваний печени с настроением человека). Иными словами, уже вполне давно известно, что проблемы с печенью существенно сказываются на настроении и характере человека. Так что в принципе неудивительно, что выпускаемый немецкой компанией Knoll препарат гептрал (действующее вещество — адеметионин), научный симпозиум по которому прошел на минувшей неделе в Москве, применяется для лечения как печеночных патологий, так и психических расстройств, прежде всего депрессий. На симпозиуме побывал специальный корреспондент Ъ МИХАИЛ Ъ-КИРЦЕР.

Печень относится к числу жизненно важных органов, однако в отличие от большинства других жизненно важных органов (сердца или легких, например) ее роль в организме многообразна. Это и пищеварительная железа, ферменты которой — желчные кислоты, образующие желчь, — участвуют в переваривании и усвоении жиров; печень активно включена и в процесс обмена веществ в организме — синтезирует ряд белков крови, некоторые факторы свертываемости крови, накапливает питательные вещества, переводя их в компактную и энергетически емкую форму, а также осуществляет и обратный процесс, освобождая питательные резервы для использования их при повышенных нагрузках; в печени также депонируются некоторые витамины; ну и еще одна, может быть самая важная роль печени — она нейтрализует токсические вещества, попавшие в организм человека. Система кровообращения печени устроена уникально: в нее притекает и артериальная (по печеночной артерии), и венозная (по воротной вене) кровь; иными словами, какое бы из ядовитых веществ и где бы ни попало в человеческий организм, оно не минует печени и будет там обезврежено. И еще одна замечательная способность печени: это один из немногих органов в человеческом теле, который способен к регенерации. То есть вовремя начатое лечение позволяет добиться почти полной реабилитации даже весьма больного человека.
Заболевания печени, главное из которых — вирусный гепатит (на него приходится две трети всех печеночных патологий — подробней о гепатите см. рубрику «Медицина и фармакология» трехнедельной давности), связаны с повреждением печеночных клеток (гепатоцитов), продуцентов желчи. Агентами, негативно воздействующим на гепатоциты, могут быть и экзогенные отравляющие вещества (заметим, что отравлением в медицинской практике называется, в числе прочего, и употребление в значительных количествах алкоголя), и лекарственные препараты, и продукты метаболизма самого человеческого организма, и продукты жизнедеятельности вирусов и других микроорганизмов, относящихся как к патогенной, так и к непатогенной флоре. Повреждение гепатоцитов и другие изменения в печени приводят к нарушению синтеза, секреции или транспорта желчи, что ведет к биохимическим, патофизиологическим, патологоанатомическим и, наконец, к клиническим изменениям, описываемым клиническим термином холестаз. Клинически холестаз проявляется как накопление в крови веществ, которые в обычных условиях выводятся из печени током желчи — желчные кислоты, билирубин, ферменты. Холестаз сам по себе нередко приводит к повреждению гепатоцитов, и таким образом порочный круг болезни замыкается.
В биологическом смысле повреждение гепатоцита — это прежде всего нарушение функции его мембраны, снижение ее вязкости. Это, в свою очередь, ведет к изменению электрохимического градиента мембраны, что негативно сказывается на транспорте желчных кислот. Конечный результат — ток желчи замедляется, и можно говорить о возникновении холестаза.
Суть действия препарата гептрала состоит в том, что действующее вещество этого лекарства — адеметионин — повышает вязкость мембран гепатоцитов, постепенно возвращая внутриклеточную ситуацию к норме. Тут следует отметить, что адеметионин производится и самой печенью, но при нарушениях ее жизнедеятельности фермент, отвечающий за синтез адеметионина (он так и называется — адеметионинсинтетаза), инактивируется. Понятно, что экзогенный адеметионин в таких случаях просто необходим.
Лечение холестаза — далеко не единственное место применения гептрала. Он применим и в случаях острых или хронических отравлений, еще не повлекших за собой возникновения холестаза. Объясняется это тем, что синтез и метаболизм глутатиона — одного из наиболее важных детоксицирующих внутриклеточных агентов в печени — довольно тесно связан с адеметионином. Дефицит глутатиона ведет к снижению защищенности клеток печени, а возникает такой дефицит в случае значительной токсической нагрузки на печень. Своевременный прием гептрала позволяет синтезировать дополнительные количества глутатиона и таким образом поддержать работу печени по инактивации токсинов.
Участвует гептрал и в выведении токсинов — другой метаболит адеметионина, таурин, повышает растворимость инактивированных токсинов в желчи, что способствует более быстрому выведению их из организма.
Адеметионин играет не только антигепатотоксическую, но и антинейротоксическую роль, поскольку в защите нервных клеток от токсических веществ главное значение имеют все те же глутатион и таурин.
Гептрал, как предполагают исследователи, положительно влияет и на процесс регенерации печеночной ткани. Показано, что еще одно адеметионин-зависимое вещество — путресцин — стимулирует рост гепатоцитов, например, после удаления части печени. Позитивно сказывается адеметионин и на регенерации нервных клеток аксонов.
Изменение вязкости клеточных мембран при болезненных состояниях характерно не только для гепатоцитов, но и для нервных клеток. И хотя механизм положительного действия гептрала на состояние людей, находящихся в состоянии депрессии или больных некоторыми заболеваниями центральной нервной системы, не выяснен окончательно, несомненно, нормализация деятельности мембран играет здесь далеко не последнюю роль.
И напоследок несколько подробнее о том, как влияет применение адеметионина на состояние здоровья злоупотребляющих алкоголем. Отметим, что главным образом отравляет организм пьяницы не сам этанол, а продукт его разложения, ацетальдегид. Это вещество весьма химически активно, а потому легко реагирует с белками и липидами, образуя с ними устойчивые и отнюдь не безразличные для организма комплексы. В нейтрализации ацетальдегида ключевую роль играет уже известный глутатион, запасы которого, естественно, отнюдь не беспредельны. Прием гептрала может уменьшить истощение активного глутатиона, в то же время снижая токсичность алкоголя. Таким образом, гептрал облегчает состояние человека, страдающего утренним похмельем. Есть также данные, что гептрал положительно действует на человека, испытывающего так называемые ломки — физические страдания, возникающие у опиоманов при прекращении приема наркотика.
Отмечен также определенный положительный эффект от приема гептрала у больных лейкозами и лучевой болезнью. По данным производителя, гептрал не оказывает никаких побочных воздействий.

Цены у производителя: упаковка 5 ампул — $20; упаковка 10 таблеток — $10.

Источник