Флюанксол как принимать при депрессии

Флюанксол : инструкция по применению

Состав

активное вещество — флупентиксола дигидрохлорид 0,584 мг/ 1,168 мг/ 5,84 мг, что соответствует 0,5 мг/1 мг/ 5 мг флупентиксола.

Вспомогательные вещества — лактозы моногидрат 27,7 мг/ 37,0 мг/ 38,0 мг, крахмал картофельный 55,4 мг/ 73,5 мг/ 77,0 мг, желатин 2,4 мг/ 2,76 мг/ 3,32 мг, тальк 6,3 мг/ 8,4 мг/ 9,1 мг, магния стеарат 0,45 мг/ 0,6 мг/ 0,65 мг.

Оболочка — желатин 0,371 мг/ 0,558 мг/ 0,558 мг, сахароза 35,9 мг/ 50,0 мг/ 60,9 мг, сахароза порошок 20,5 мг/ 16,2 мг/ 49,2 мг, железа оксид желтый (Е172) 0,25 мг/ 0,25 мг/ 0,3 мг, полирующий воск Capol 1295® (смесь воска пчелиного белого и воска карнаубского).

Описание

0,5 мг и 1 мг — круглые, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой;

5 мг — овальные, двояковыпуклые коричневато-желтого цвета таблетки, покрытые сахарной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

антипсихотическое средство (нейролептик).

Фармакологические свойства

Флюанксол является антипсихотическим препаратом группы тиоксантенов.

Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ ( 5 — гидрокситриптаминовых) рецепторов.

Антипсихотическое действие флупентиксола начинает проявляться уже при назначении суточной дозы 3 мг и его выраженность возрастает с увеличением дозы. Флупентиксол оказывает выраженное анксиолитическое действие. Препарат обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, способствует активизации больных, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг в день) Флупентиксол не оказывает седативного действия, однако, при назначении препарата в дозе свыше 25 мг/ сут может развиваться седативный эффект.

При приеме малых доз (до 3 мг/сут) флупентиксол оказывает антидепрессивное действие.

Биодоступность флупентиксола при пероральном приеме составляет около 40%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается примерно через 4-5 часов. Кажущийся объем распределения (Vd)? составляет около 14,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 99%. Флупентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет примерно 35 часов. Метаболиты не обладают нейролептической активностью; выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.

При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется поддерживать минимальную (то есть измеренную непосредственно перед введением) концентрацию флупентиксола в сыворотке в диапазоне 1 -3 нг/мл (2-8 нмоль/л).

Показания к применению

Депрессии легкой и средней степени тяжести, сочетающиеся с тревогой, астенией и отсутствием инициативы.

Хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией. Психосоматические нарушения с астеническими проявлениями.

В дозе 3 мг/сут и более.

Шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда и нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к флупентиксолу или любому из вспомогательных веществ (в том числе известная повышенная чувствительность к фенотиазинам), наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы, недостаточность лактазы, недостаточность сахаразы и изомальтазы, нарушение абсорбции глюкозы и галактозы. Сосудистый коллапс, угнетение сознания любого происхождения (в том числе вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидов), кома. Детский возраст (до 18 лет).

Органические заболевания головного мозга; умственная отсталость; судорожные расстройства; тяжелая печеночная недостаточность; гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям; сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе (риск транзиторного снижения артериального давления), в том числе удлинение интервала QT, брадикардия

Особые указания

При приеме любых нейролептиков существует возможность развития злокачественного

нейролептического синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, эпизоды потери сознания, нестабильность автономной нервной системы).

Риск повышается при использовании более сильных препаратов. У пациентов с имеющимся психоорганическим синдромом, слабоумием и Зависимостью от опиатов и/или алкоголя частота случаев с летальным исходом выше. Лечение: Прекратить прием нейролептиков. Назначить симптоматическую и общеукрепляющую терапию. Рекомендуется применение дантролена и бромокриптина. Симптоматика может сохраняться более недели после прекращения приема пероральных нейролептиков и дольше — при использовании депо форм.

Как и другие нейролептики флупентиксол следует с осторожностью назначать пациентам с психоорганическим синдромом, судорожными расстройствами и тяжелыми нарушениями функции печени.

Не рекомендуется назначать легковозбудимым или гиперактивным пациентам дозы до 25 мг/сутки, так как активирующее действие препарата может привести к ухудшению состояния больного. Если пациент получал транквилизаторы или нейролептики, обладающие седативным эффектом, то их следует отменять постепенно.

Как и другие психотропные препараты, флупентиксол может изменить концентрацию инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции доз гипогликемических препаратов у пациентов с диабетом.

При длительной терапии, особенно высокими дозами, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы. Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, флупентиксол может вызвать удлинение интервала QT.

Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий. Поэтому флупентиксол следует с осторожностью применять у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией и генетической предрасположенностью к таким состояниям и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, значительной брадикардией (

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг, 1 мг, 5 мг.

0,5 мг и 1 мг: По 50 или 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающ ейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

5 мг: По 100 таблеток в пластиковый контейнер с завинчивающейся крышкой, защитной мембраной из ламинированной фольги, контролем первого вскрытия и защитой от вскрытия детьми. На крышку методом тиснения нанесена схема вскрытия контейнера. Контейнер с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой 0,5 мг: 18 месяцев.

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг, 5 мг: 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Название и адрес производителя

Х. Лундбек А/О Оттилиавай 9, ДК-2500 Вальбю, Копенгаген, Дания

Организация, уполномоченная на принятие претензий от потребителей

Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С» 2-й Крутицкий пер., д. 18, стр. 1, Москва, 109044

Источник

Флюанксол (Fluanxol ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: П N012625/02 от 16.05.08 — Бессрочно

Флюанксол

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Флюанксол

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
флупентиксола дигидрохлорид	584 мкг,
что соответствует содержанию флупентиксола	500 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 27.7 мг, крахмал картофельный — 55.4 мг, желатин — 2.4 мг, тальк — 6.3 мг, магния стеарат — 0.45 мг.

Состав оболочки: желатин — 0.371 мг, сахароза — 35.9 мг, сахароза порошок — 20.5 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.25 мг, полирующий воск Capol 1295 ® (смесь воска пчелиного и воска карнаубского) — q.s.

50 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
флупентиксола дигидрохлорид	1.168 мг,
что соответствует содержанию флупентиксола	1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 37 мг, крахмал картофельный — 73.5 мг, желатин — 2.76 мг, тальк — 8.4 мг, магния стеарат — 0.6 мг.

Состав оболочки: желатин — 0.558 мг, сахароза — 50 мг, сахароза порошок — 16.2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.25 мг, полирующий воск Capol 1295 ® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) — q.s.

50 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.
100 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой (сахарной) коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
флупентиксола дигидрохлорид	5.84 мг,
что соответствует содержанию флупентиксола	5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38 мг, крахмал картофельный — 77 мг, желатин — 3.32 мг, тальк — 9.1 мг, магния стеарат — 0.65 мг.

Состав оболочки: желатин — 0.558 мг, сахароза — 60.9 мг, сахароза порошок — 49.2 мг, железа оксид желтый (Е172) — 0.3 мг, полирующий воск Capol 1295 ® (смесь пчелиного воска белого и карнаубского воска) — q.s.

100 шт. — контейнеры пластиковые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/м введения масляный прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого цвета, практически свободный от частиц.

1 мл
цис(Z)-флупентиксола деканоат	20 мг

Вспомогательные вещества: триглицериды с цепями средней величины.

1 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена с выраженным антипсихотическим, активирующим и анксиолитическим действием. Антипсихотическое действие нейролептиков связывают с блокадой допаминовых рецепторов, но, возможно, и с блокадой серотониновых 5-HT-рецепторов.

Флюанксол редуцирует основные симптомы психоза, в т.ч. галлюцинации, параноидный бред и нарушения мышления.

Антипсихотическое действие Флюанксола начинает проявляться при применении препарата внутрь в дозе 3 мг/сут; интенсивность действия возрастает с увеличением дозы как при приеме внутрь, так и при в/м введении.

Флюанксол обладает растормаживающими (антиаутистическим и активирующим) свойствами, а также ослабляет вторичные расстройства настроения, что способствует активизации больных с депрессивной симптоматикой, повышает их коммуникабельность и облегчает социальную адаптацию.

В малых и средних дозах (до 25 мг/сут при приеме внутрь и до 100 мг в/м 1 раз в 2 недели) препарат не оказывает седативного действия, однако в высоких дозах может вызывать неспецифический седативный эффект.

При приеме внутрь в малых дозах (до 3 мг/сут) препарат оказывает антидепрессивное действие.

Флюанксол раствор для в/м введения масляный предназначается для депо-инъекций, являясь депонированной формой флупентиксола. В данной лекарственной форме препарат имеет значительно большую продолжительность действия, чем Флюанксол в форме таблеток, и позволяет проводить непрерывную антипсихотическую терапию, что особенно важно для лечения пациентов, не выполняющих врачебные предписания. Применение Флюанксола в форме раствора для в/м введения предотвращает частые рецидивы, связанные с произвольным прерыванием лечения пациентами при приеме препарата внутрь. Инъекции Флюанксола можно проводить с интервалами в 2-4 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max флупентиксола в плазме достигается через 3-6 ч. Биодоступность составляет около 40%.

После в/м введения цис(Z)-флупентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент цис(Z)-флупентиксол и декановую кислоту. C max цис(Z)-флупентиксола в сыворотке достигается к концу первой недели после инъекции.

Кажущийся V d составляет около 14.1 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет около 99%. При в/м введении раствора для инъекций C ss достигается через 3 месяца применения препарата.

Флупентиксол и цис(Z)-флупентиксол незначительно проникают через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяются с грудным молоком.

Метаболиты не обладают нейролептической активностью.

При в/м введении раствора для инъекций кривая концентрации в сыворотке снижается экспоненциально с T 1/2 , равным примерно 3 неделям, что отражает скорость высвобождения флупентиксола из депо.

Метаболиты флупентиксола не обладают нейролептической активностью. Выводятся в основном с калом и, частично, с мочой. T 1/2 составляет примерно 35 ч.

Фармакокинетически доза Флюанксола 40 мг при в/м введении 1 раз в 2 недели эквивалентна дозе Флуанксола 10 мг/сут при приеме внутрь в течение 2 недель.

Показания препарата Флюанксол

Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут

• депрессия легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы;
• хронические невротические расстройства с тревогой, депрессией и апатией;
• психосоматические нарушения с астеническими реакциями.

Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более

• шизофрения и шизофреноподобные психозы с преобладанием галлюцинаторной симптоматики, бреда, нарушений мышления, сопровождающиеся также апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Для в/м введения

• шизофрения и другие психотические состояния, протекающие с галлюцинациями, бредом и нарушениями мышления, сопровождающиеся апатией, анергией, снижением настроения и аутизмом.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
F20	Шизофрения
F21	Шизотипическое расстройство
F22	Хронические бредовые расстройства
F23	Острые и преходящие психические расстройства
F25	Шизоаффективные расстройства
F29	Неорганический психоз неуточненный
F32	Депрессивный эпизод
F33	Рекуррентное депрессивное расстройство
F40	Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.2	Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F41.9	Тревожное расстройство неуточненное
F45.3	Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0	Неврастения
F48.9	Невротическое расстройство неуточненное

Режим дозирования

Для приема внутрь в дозе до 3 мг/сут

При депрессии легкой и средней степени с тревогой, астенией и отсутствием инициативы; хронических невротических расстройствах с тревогой, депрессией и апатией; психосоматических нарушениях с астеническими реакциями начальная доза препарата 1 мг 1 раз/сут утром или по 500 мкг 2 раза/сут. При отсутствии удовлетворительного терапевтического эффекта через 1 неделю доза может быть увеличена до 2 мг/сут. Суточную дозу, составляющую от 2 мг до 3 мг, следует разделить на несколько приемов. Для пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 0.5-1.5 мг.

Терапевтический эффект обычно проявляется в течение 2-3 дней. Если при приеме максимальной дозы 3 мг/сут эффект не наблюдается в течение недели, то препарат следует отменить.

Для приема внутрь в дозе 3 мг/сут и более

При терапии психотических состояний дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. В начале лечения рекомендуется применять препарат в невысоких дозах, которые затем, в зависимости от реакции пациента на лечение, быстро увеличивают до достижения оптимального клинического эффекта.

Начальная суточная доза составляет 3-15 мг в 2-3 приема. При необходимости дозу можно увеличить до 20-30 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Для поддерживающей терапии препарат применяют в дозе 5-20 мг/сут.

Для в/м введения

Раствор для в/м введения вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы. В другие мышцы вводить не рекомендуется. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется разделить его на 2 части и сделать 2 инъекции.

Препарат в форме раствора для в/м введения 20 мг/мл обычно вводят в дозе 20-40 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. При обострении или остром рецидиве заболевания может потребоваться введение препарата в дозе вплоть до 400 мг одномоментно с интервалами в 2 или даже 1 неделю.

Переход с Флюанксола для приема внутрь на в/м введение

Суточная доза (мг) препарата для приема внутрь х 4 = разовая доза (мг) раствора для в/м введения каждые 2 недели.

При этом в течение 1-й недели после 1-й инъекции следует продолжать прием препарата внутрь, но в уменьшенной дозе.

Последующие дозы и интервалы между инъекциями устанавливают в соответствии с клиническим эффектом. Максимальная доза Флюанксола при в/м введении составляет 400 мг одномоментно с интервалом между инъекциями в 1 неделю.

Пациенты, которых переводят с терапии депо-формами других препаратов, должны получать Флюанксол с учетом следующих соотношений: 40 мг флупентиксола деканоата эквивалентно 25 мг флуфеназина деканоата, 200 мг зуклопентиксола деканоата или 50 мг галоперидола деканоата.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, тремор, акатизия, паркинсонизм, гипокинезия, дистония, расстройства речи, депрессия, бессонница, нервозность, ажитация; иногда — головокружение, нарушения внимания, экстрапирамидные расстройства (в основном мышечная ригидность и гиперкинез), дискинезия, амнезия, судорожные расстройства, агрессия, снижение либидо, спутанность сознания; редко — поздняя дистония.

Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков, в т.ч. флупентиксола, в редких случаях возможно развитие ЗНС. Основными симптомами ЗНС являются: гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное АД, тахикардия, усиление потоотделения). При появлении указанных симптомов необходима срочная отмена нейролептика и назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

При длительном лечении препаратом возможно развитие поздней дискинезии. Противопаркинсонические препараты не устраняют ее симптомы и могут усугубить их. Рекомендуется снижение дозы или, по возможности, прекращение лечения.

При персистирующей актатизии могут быть эффективны бензодиазепины или пропранолол.

В первые несколько дней после инъекции и на ранних стадиях лечения могут возникать нарушения моторики. В большинстве случаев такие эффекты контролируются путем снижения дозы и/или противопаркинсоническими препаратами. Однако рутинное применение противопаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется.

Транзиторная бессонница или чувство тревоги могут наблюдаться особенно, если пациенты ранее принимали нейролептики, обладающие седативным эффектом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, тахикардия; в редких случаях (как и при приеме других нейролептиков) — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия (фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, развитие пароксизмов желудочковой тахикардии типа «пируэт», внезапная смерть).

Со стороны системы кроветворения: редко — гранулоцитопения, агранулоцитоз (более вероятен между 4 и 10 неделями лечения), лейкопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, помутнение роговицы и/или хрусталика с возможным нарушением зрения; иногда — окулогирный криз, парез аккомодации.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, расстройства пищеварения (в т.ч. запор, диарея, диспепсия, тошнота), повышенное слюноотделение, дисфагия, рвота, холестатическая желтуха (более вероятна между 2 и 4 неделями лечения), снижение аппетита; в единичных случаях — незначительные преходящие изменения показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, дисменорея, импотенция, снижение либидо, повышение аппетита, увеличение массы тела, приливы, изменение углеводного обмена.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — задержка мочи, болезненное мочеиспускание.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия.

Со стороны половой системы: иногда — эректильная дисфункция.

Аллергические реакции: иногда — зуд, кожная сыпь, дерматит, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение.

Местные реакции: редко — эритема, отек, воспаление или абсцесс.

Прочие: слабость, астения.

Противопоказания к применению

• сосудистый коллапс;
• угнетение сознания любого происхождения (в т.ч. вызванное приемом алкоголя, барбитуратов или опиоидных анальгетиков);
• кома;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к фенотиазинам;
• наследственная непереносимость галактозы и/или фруктозы; недостаточность лактазы lapp; недостаточность сахаразы и изомальтазы; нарушение абсорбции глюкозы и галактозы (при приеме таблеток).

С осторожностью применять у пациентов с органическими заболеваниями головного мозга, судорожными расстройствами, в т.ч. с эпилепсией (в результате снижения порога судорожной готовности возможно учащение припадков); с тяжелой печеночной недостаточностью; с гипокалиемией, гипомагниемией; сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе (риск транзиторного снижения АД), в т.ч. с удлинением интервала QT, брадикардией менее 50 уд./мин, с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда, при некомпенсируемой сердечной недостаточности, при аритмии; с факторами риска развития инсульта; с глаукомой (и предрасположенностью к ней); с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки; с алкоголизмом (возможно усиление угнетающего действия на ЦНС); с феохромоцитомой; с лейкопенией; нарушением дыхания, связанным с острыми инфекционными заболеваниями, бронхиальной астмой или эмфиземой легких; при болезни Паркинсона (усиление экстрапирамидных эффектов); с задержкой мочи, гиперплазией предстательной железы с клиническими проявлениями (риск задержки мочи); с синдромом Рейе (повышение риска развития гепатотоксического действия); при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Не рекомендуется назначать Флюанксол в дозе до 25 мг/сут пациентам в состоянии психомоторного возбуждения, т.к. активирующее действие Флюанксола в небольших дозах (при приеме внутрь до 3 мг/сут или при в/м введении 10-20 мг 1 раз в 2 недели) может привести к обострению этой симптоматики.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Флюанксола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, если предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в III триместре беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор, чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

Во время лечения Флюанксолом допускается грудное вскармливание, если это признано клинически необходимым. В таких случаях рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.

Источник