Эйсипи препарат от депрессии

Эйсипи — инструкция по применению

ЛП-002063

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

в пересчете на эсциталопрам

5 мг

10 мг

20 мг

для получения таблетки-ядра массой:

Кроскармеллоза натрия (вивасол)

Просолв SMCC 90

Кремния диоксид коллоидный]

для получения таблетки, покрытой пленочной оболочкой, массой

Опадрай II белый [Гипромеллоза

Титана диоксид (Е 171) ]

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые без риски (дозировка 5 мг) и с риской (дозировки 10 мг и 20 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антидепрессант селективно ингибирует обратный захват серотонина (СИОЗС); повышает концентрацию этого нейромедиатора в синаптической щели усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов включая: серотониновые 5-HT_1А 5-НТ₂ рецепторы дофаминовые D₁ и D₂ рецепторы α₁ α₂— β-адренергические рецепторы гистаминовые H₁ мускариновые холинергические бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 месяца после начала лечения.

Фармакокинетика:

Всасывание не зависит от приема пищи. Биодоступность — 80%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) — 4 ч. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C_ss) достигается через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Кажущийся объем распределения — от 12 до 26 л/кг. Связь с белками ниже 80%.

Метаболизируется в печени до активных деметилированного и дидеметилированного метаболитов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19 CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше чем у лиц с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата при слабой активности изофермента CYP2D6 не отмечается. Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения — 30 ч. У основных метаболитов эсциталопрама Т_1/2 более продолжителен. Клиренс — 06 л/мин.

Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть — почками частично выводится в форме глюкуронидов. Т_1/2 и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) увеличивается у пожилых (старше 65 лет) пациентов.

Показания:

— Депрессивные эпизоды любой степени тяжести;

— панические расстройства с/без агорафобии;

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к эсциталопраму и вспомогательным компонентам препарата;

— дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— детский юношеский возраст (до 18 лет);

— одновременный приём с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);

— беременность период грудного вскармливания.

Беременность и лактация:

Эсциталопрам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность тремор гипертензия повышенный мышечный тонус постоянный плач трудности сосания плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены.

В случае применения СИОЗС при беременности их прием не должен резко прерываться.

Способ применения и дозы:

ЭЙСИПИ назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии

В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.

Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться по меньшей мере 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей) враждебности (с преобладанием агрессивного поведения склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.

Сниженная функция почек

При легкой и умеренной почечной недостаточности корректировки доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина CL_cr ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат ЭЙСИПИ с осторожностью.

Сниженная функция печени

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании.

Сниженная активность цитохрома Р₄₅₀2С19

Для пациентов со слабой активностью изофермента Р₄₅₀2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

При прекращении лечения препаратом ЭЙСИПИ доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 недель для того чтобы избежать возникновения синдрома отмены.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: головокружение слабость бессонница или сонливость судороги тремор двигательные нарушения серотониновый синдром (ажитация тремор миоклонус гипертермия) расстройства зрения.

Со стороны психики: галлюцинации мания спутанность сознания ажитация тревога деперсонализация панические атаки повышенная раздражительность

Со стороны дыхательной системы: синуситы зевота.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота сухость во рту нарушения вкусовых ощущений снижение аппетита диарея запор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции антидиуретического гормона (АДГ).

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.

Со стороны органов зрения: нарушения зрения.

Со стороны репродуктивной системы: галакторея снижение либидо импотенция нарушение эякуляции аноргазмия (у женщин).

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь зуд экхимозы пурпура ангионевротический отек повышенное потоотделение.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия миалгия.

Лабораторные показатели: гипонатриемия изменение лабораторных показателей функции печени.

Прочие: гипертермия анафилактические реакции.

При резком прекращении приема препарата может возникнуть синдром «отмены» (головокружение головные боли и тошнота). Чтобы избежать возникновения синдрома отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Передозировка:

Головокружение тремор ажитация сонливость помрачение сознания судорожные припадки тахикардия изменения электрокардиограммы (ЭКГ) (изменение ST-T расширение комплекса QRS удлинение интервала QT) аритмии угнетение дыхательной деятельности рвота рабдомиолиз метаболический ацидоз гипокалиемия.

Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие:

При одновременном приеме с ингибиторами МАО а также в начале приема ингибиторов МАО у пациентов незадолго до этого принимавших эсциталопрам повышается риск развития серотонинового синдрома.

Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (в т.ч. с трамадолом суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный прием с препаратами снижающими порог судорожной готовности (трициклическими антидепрессантами СИОЗС антипсихотиками — фенотиазинами тиоксантенами бутирофенонами) повышает риск развития судорог.

Усиливает эффект триптофана и препаратов лития (Li+).

Повышает токсичность препаратов зверобоя.

При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами и препаратами влияющими на свертываемость крови (например атипичными антипсихотиками и фенотиазинами большинством трициклических антидепрессантов ацетилсалициловой кислотой нестероидными противовоспалительными препаратами тиклопидином дипиридамолом) возможно нарушение свертываемости крови необходим тщательный контроль соответствующих показателей.

Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Препараты метаболизирующиеся с участием системы CYP2C19 (в т.ч. омепразол эзомепразол флувоксамин лансопразол тиклопидин) циметидин а также препараты являющиеся ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид пропафенон метопролол дезипрамин кломипрамин нортриптилин рисперидон тиоридазин галоперидол) увеличивают концентрацию эсциталопрама в плазме крови пациентов. Эсциталопрам повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Особые указания:

Эсциталопрам следует назначать только через 2 недели после отмены необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения СИОЗС может наблюдаться усиление тревоги которая исчезает обычно в течение последующих 2 недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги рекомендуется применять низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках

необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков препарат должен быть отменен.

Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете что может потребовать коррекции доз гипогликемических лекарственных препаратов.

Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшение состояния наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами находящимися на лечении антидепрессантами особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного заболевания депрессивным эпизодом.

Гипонатриемия связанная со снижением секреции антидиуретического гормона АДГ на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.

При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных проявлений: экхимозов пурпуры. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам склонным к кровотечениям или принимающих антикоагулянты.

Не рекомендуется одновременный прием эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов как ажитация тремор миоклонус гипертермия может указывать на развитие серотонинового синдрома. В этом случае следует прекратить одновременный прием СИОЗС и серотонинергических препаратов и начать симптоматическое лечение.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 14 или 28 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку 1 или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток или 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 7 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Акционерное общество «ВЕРОФАРМ» (АО «ВЕРОФАРМ»), 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14, Россия

Источник