Дозировка паксила при депрессии

PsyAndNeuro.ru

Пароксетин (Paroxetinum)

Торговые названия в России

Паксил, Рексетин, Адепресс, Плизил, Пароксетин, Актапароксетин, Плизил Н, Сирестилл, Апо-Пароксетин

Таблетки: 10 мг, 20 мг, 30 мг, 40 мг; капсулы 7,5 мг; оральная суспензия: 10 мг/5 мл

Фармакологическая группа

Номенклатура NbN

Ингибитор обратного захвата серотонина [2].

Показания

◊ Рекомендации Минздрава России

F32 Депрессивный эпизод

F33 Рекуррентное депрессивное расстройство

F40.1 Социальные фобии

F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

F42 Обсессивно-компульсивное расстройство

F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство

◊ Рекомендации FDA

• Большое депрессивное расстройство
• ОКР
• Паническое расстройство
• Социальная фобия
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• ГТР
• Пременструальное дисфорическое расстройство

◊ Рекомендации UK Medicines and Healthcare Products Regulatory Agency

• Большое депрессивное расстройство
• ОКР
• Паническое расстройство с/без агорафобии
• Социальная фобия
• Посттравматическое стрессовое расстройство
• ГТР

◊ Применение off-label

• Расстройства пищевого поведения
• Вазомоторный симптомы менопаузы
• ОКР у детей
• Лёгкое возбуждение при деменции, не связанное с психозом [6]
• Постинсультные депрессии [7]

Целевые симптомы

• Депрессивное настроение
• Тревожность
• Нарушение сна, в особенности бессонница
• Панические атаки, избегающее поведение

Механизм действия и фармакокинетика

Пароксетин является мощным и высокоселективным ингибитором обратного захвата серотонина. Пароксетин, вероятно, ингибирует обратный захват серотонина на мембране нейрона, усиливает серотонинергическую нейротрансмиссию за счет снижения оборота нейромедиатора. Пароксетин более эффективен, чем сертралин и флуоксетин в его способности ингибировать обратный захват 5-НТ. По сравнению с трициклическими антидепрессантами СИОЗС имеют гораздо меньший аффинитет с рецепторами гистамина, ацетилхолина и норадреналина. Механизм действия для лечения вазомоторных симптомов неизвестен.

• Пароксетин широко метаболизируется после перорального введения, вероятно, в печени
• Оральная биодоступность, по-видимому, низкая
• Основными метаболитами являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко удаляются организмом
• Период полувыведения 24 часа
• Пароксетин метаболизируется цитохромом P450 (CYP) 2D6

Схема лечения

◊ Дозировка и подбор дозы

• 20-50 мг/день для депрессии и тревожных расстройств
• Депрессия: начинать с 20 мг и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 50 мг/день
• Паническое расстройство: начинать с 10 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
• Социальная тревожность: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
• Другие тревожные расстройства: начинать с 20 мг утром и ждать несколько недель, повышать по 10 мг каждую неделю, максимум – 60 мг/день
• Принимать один раз в день, лучше вечером
• 20 мг/день – достаточная доза для пациентов с социальной тревожностью и депрессией, д ругие виды тревожности могут требовать более высокие дозы [1]
• Повышать дозу надо не удваивая или утраивая, а добавляя 50 %
• Если в начале лечения или после прерывания лечения появляются тревожность, бессонница, ажитация, акатизия, нужно рассмотреть возможность биполярного расстройства и переключиться на стабилизатор настроения или атипичный антипсихотик

◊ Как быстро действует

• У некоторых пациентов начинает действовать сразу же.
• Начинает действовать после 2-4 недель
• Если нет эффекта через 6-8 недель, надо повысить дозу или перейти на другой препарат
• При ГТР начинает действовать после 8 недель и разворачивает действие в период первых 6 месяцев
• Для предотвращения рецидива можно принимать в течение многих лет.

◊ Ожидаемый результат

• Полная ремиссия.
• После исчезновения симптомов депрессии следует продолжать прием 1 год, если это было лечение первого эпизода. Если это лечение повторного эпизода, лечение можно продлить бессрочно.
• Использование при лечении тревожности может быть бессрочным.

◊ Если не работает

• Изменить дозу, перейти на другое лекарство или добавить вспомогательный препарат;
• Подключить психотерапию;
• Пересмотреть диагноз, выяснив коморбидные состояния;
• У пациентов с недиагностированным биполярным аффективным расстройством эффективность лечения может быть низкой, в таком случае следует перейти на Стабилизатор настроения [1]
• В острой фазе депрессивного расстройства тяжёлой степени, которое сопровождается психотическими или кататоническими симптомами, а также у пациентов с актуальными суицидальными идеями необходимо рассмотреть возможность проведения электросудорожной терапии [5].

◊ Как прекратить прием

• У пароксетина наиболее сильный синдром отмены из всех антидепрессантов группы СИОЗС.
• В некоторых случаях снижать дозу надо в течение нескольких месяцев [1].
• Схема №1 : снижать на 1 % каждый 3 дня, раскрошенную таблетку, растворять во фруктовом соке (100 мл) и затем отливать 1 мл, сокращая таким образом количество потребленного пароксетина на 1 %. Через 3-7 дней – отливать 2 мл и т. д.
• Схема №2 : прежде чем снижать пароксетин, добавить флуоксетин; после прекращения пароксетина, прекратить флуоксетин
• Схема №3 (для большинства) : снизить на 50 %, через 3 дня еще на 50 %, еще через 3 дня полностью прекратить.
• Если синдром отмены очень сильный, надо поднять дозу и переждать, пока симптомы синдрома отмены уйдут.
• Важно отличать синдром отмены от возврата симптомов заболевания.

◊ Лечебные комбинации

• При бессоннице: тразадон
• При усталости, сонливости, потере концентрации: модафинил [3].
• Комбинации с другими антидепрессантами могут активировать биполярное расстройство и суицидальные идеи
• При биполярной депрессии, психотической депрессии, резистентной депрессии, резистентном тревожном расстройстве: стабилизаторы настроения, атипичные антипсихотики
• При тревожном расстройстве: габапентин, тиагабин
• Бензодиазепины

Предостережения и противопоказания

• Начинать лечение другим антидепрессантом через 2 недели после прекращения пароксетина;
• С осторожностью если у пациента были судороги;
• С осторожностью если у пациента есть биполярное расстройство;
• Не использовать если пациент принимает пимозид, тиоридазин, тамоксифен, ИМАО;
• Не использовать если есть аллергия на пароксетин [1].

Особые группы пациентов

◊ Пациенты с больными почками

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больной печенью

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Пациенты с больным сердцем

Безопасен. Полезен при восстановлении после инфаркта [1].

◊ Пожилые пациенты

Снизить дозы: начальная – 10 мг, максимальная – 40 мг [1].

◊ Дети и подростки

• Необходимо регулярно и лично проверять состояние пациента, в особенности первые недели лечения.
• Проинформировать взрослых о рисках.

◊ Беременные

• Не рекомендуется беременным, в особенности в первом триместре
• Следует взвесить и сравнить все риски
• При родах можно ожидать кровотечение

◊ Грудное вскармливание

• Лекарство проникает в грудное молоко
• Если младенец показывает признаки раздражения или седации, следует прекратить кормление или прием пароксетина
• Однако лечение после родов может быть необходимым, поэтому следует взвесить все риски
• Пароксетин считается одним из самых предпочтительных антидепрессантов во время грудного вскармливания [4]

Взаимодействие с другими веществами

• Трамадол повышает риск судорог
• Нельзя использовать с ингибиторами МАО. После окончания приема ингибиторов МАО должно пройти 14 дней. Начинать лечение ингибиторами МАО через 7 дней после окончания приема циталопрама.
• Вместе с антикоагулянтами, вероятно, повышает риск кровотечений [1].

Анализы во время лечения

Побочные эффекты и другие риски

◊ Механизм появления побочных эффектов

Побочные эффекты вызваны повышением серотонина. Большинство побочных эффектов возникают сразу после начала лечения и со временем уходят, в то время как терапевтические эффекты со временем усиливаются.

◊ Побочные эффекты

• Гастроэнтерологические (сниженный аппетит, тошнота, понос, запор)
• Бессонница, седация, ажитация, тремор, головная боль
• Потливость
• Опасные побочные эффекты: судороги, мания, суицидальные идеи
• Набор веса: нечасто
• Седация: часто
• Сексуальная дисфункция: да

◊ Что делать с побочными эффектами

1. Ждать
2. Если пароксетин вызывает седацию, принимать вечером
3. Снизить дозу до 5-10 мг, когда побочные эффекты пройдут, поднять до 20 мг
4. Побочные эффекты могут кратковременно появляться при повышении дозы
5. Тревожным пациентам в особенности в начале лечения рекомендованы бензодиазепины [1]

Источник

ЛЕКАРСТВА ОТ ДЕПРЕССИИ

Депрессия — одно из самых распространенных заболеваний. По распространенности уступает лишь сердечно-сосудистым заболеваниям. И из всех страдающих депрессией за квалифицированной помощью обращаются лишь не более 20%.

В этой статье мы расскажем Вам о всех препаратах, применяемых для лечения депрессии.

Все лекарства с антидепрессивным действием можно разделить на несколько групп:

1. Антидепрессанты.
2. Нормотимические препараты.
3. Нейролептики.
4. Транквилизаторы.
5. Ноотропы и метаболические средства.
6. Растительные средства.
7. Аминокислоты.
8. Психостимуляторы.

Антидепрессанты

Изначально препараты этой группы разрабатывались для лечения депрессии. В настоящее время показания к приему антидепрессантов расширились. Их применяют и при других расстройствах психики: неврозы, расстройства личности, агрессивность, психозы, шизофрения. А так же при многих заболеваниях: хронические боли, синдром раздраженного кишечника, энурез, бессонница. Применяются на практике с 1957 года. Основа действия антидепрессантов — восстановление нарушенного обмена серотонина. Измененный обмен нейромедиаторов — один из основных механизмов развития депрессии, поэтому его нормализация обеспечивает антидепрессивный эффект. Антидепрессанты убирают симптомы депрессии, на человека с нормальным настроением они никакого действия не окажут.

Список наиболее распространенных и эффективных антидепрессантов

Трициклические антидепрессанты.

Амитриптилин — один из самых сильных и эффективных антидепрессантов. При тяжелых депрессиях является препаратом первого выбора. При внутривенном и внутримышечном введении действует быстро, поэтому применяется в скорой психиатрической помощи. Из недостатков — побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, нечеткость зрения, легкие координационные нарушения.

Кломипрамин (анафранил) — также обладает сильным антидепрессивным эффектом и часто встречающимися побочными эффектами. Помимо антидепрессивного эффекта уменьшает навязчивости и тревогу.

Имипрамин (мелипрамин) — отличается выраженным стимулирующим эффектом. Эффективен при депрессиях, протекающих с апатией и заторможенностью. Как и все трициклические антидепрессанты отличается большим количеством побочных эффектов (сухость во рту, склонность к запорам и др.)

Азафен. Из всех трициклических антидепрессантов отличается хорошей переносимостью, поэтому часто рекомендуется пожилым и лицам с сопутствующими болезнями внутренних органов.

Ингибиторы монооаминооксидазы (МАО)

Ниаламид. Препарат первого поколения этой группы, ушел из практики много лет назад.

Пиразидол. Высокоэффективный антидепрессант широкого спектра действия с минимальными побочными эффектами. Применяется и в наше время.

Моклобемид (аурорикс). Отличается противотревожным действием, это делает его эффективным при депрессиях, сопровождающихся социофобией и тревогой.

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина

Мапротилин (людиомил). Хорошо проявил себя при депрессии с утомляемостью, утратой чувств, заторможенностью. Большой плюс этого препарата — наличие форм в виде ампул, позволяющих вводить его внутривенно, что дает возможность быстрого наступления лечебного эффекта.

Доксепин (синекван). Редко используемый препарат.

Избирательные (селективные) ингибиторы обратного захвата серотонина СИОЗС

Эти антидепрессанты в настоящее время— самые часто назначаемые. Такой «популярности» они достигли благодаря ряду преимуществ: эффективны, просты в подборе доз, хорошо переносятся, широко рекламируются фарм.компаниями. Их всего семь, по своей эффективности они примерно одинаковые:

Избирательные ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина

Эта группа эффективна при резистентных (не поддающихся традиционному лечению) депрессиях.

Антидепрессанты блокаторы рецепторов

Лекарства этой группы отличаются наличием успокоительного эффекта и восстанавливающим сон действием.

Новый класс антидепрессантов

Характерно несильное антидепрессивное действие, но отличная переносимость: побочные эффекты встречаются крайне редко. Применяются при нетяжелых депрессиях.

Агомелатин (вальдоксан). Нормализует сон.

Вортиоксетин (бринтелликс). Улучшает когнитивные функции.

Нормотимические препараты

Лекарства этой группы оказывают антидепрессивное действие только в случаях, когда депрессивное состояние вызвано хроническими аффективными болезнями, такими как биполярное аффективное расстройство (БАР, маниакально-депрессивный психоз), циклотимия, дистимия, шизоаффективное расстройство. Наиболее часто используемые лекарства:

Нейролептики

Несмотря на то, что большинство нейролептических средств угнетают нервную систему, среди них есть препараты с антидепрессивным действием:

Флупентиксол (флюанксол). Антидепрессивный эффект дает лишь при назначении в малых дозах (менее 2 мг в сутки).

Арипипразол. Эффективен при депрессии в рамках биполярного аффективного расстройства и шизитипических расстройствах.

Левомепромазин (тизерцин). Назначают при эндогенных депрессиях, сопровождающихся бессонницей.

Транквилизаторы

Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (феназепам). Препарат выбора при невротических состояниях с депрессией, при постстрессовых состояниях. То есть в тех случаях, когда требуется кратковременное лечение.

Клоназепам. Сильное противотревожное и успокоительное действие. При длительном приеме вызывает зависимость.

Альпразолам. Назначают при тревожно-депрессивных состояниях. Рекомендован короткими курсами (не более 10 дней) из-за риск развития привыкания и зависимости.

Ноотропы и метаболические средства

Средства этой группы помогают выйти из депрессивного состояния, которое развилось на фоне стресса, переутомления, энцефалопатии, последствий травм и отравлений. Улучшая кровоснабжение нейронов и энергетический обмен внутри клеток они способствуют активации когнитивных функций и памяти. Наиболее действенные препараты этой группы:

Источник