Для чего назначают кветиапин при депрессии

Атипичный нейролептик Сероквель (Кветиапин): опыт использования препарата в детско-подростковой и общей психиатрической практике

В лечении психиатрических заболеваний довольно часто невозможно обойтись без фармакотерапии, а в некоторых случаях лекарственные средства – нейролептики являются основным способом справиться с осложнениями.

Линейка подобных антипсихотиков сравнительно недавно пополнилась новым поколением атипичных нейролептиков. Эти препараты подавляют негативные симптомы психических расстройств, показывают положительные результаты воздействия на больного. Кроме этого, они совсем или почти не вызывают экстрапирамидных (расстройств двигательных функций), гиперпролактинемии (повышения в крови уровня гормона пролактина), то есть нежелательных побочных эффектов.

Яркий представитель современных атипичных нейролептиков – препарат под названием Сероквель, содержащий активный компонент кветиапин. Разработчики рекомендовали это средство для лечения шизофрении. В РФ его применение одобрено для лечения психозов и других расстройств психики с 1999 года, он также широко используется в тех же целях еще в семидесяти странах мира. Наиболее подробно о Сероквеле и опыте его применения говорится в научной работе врача-психиатра (психотерапевта и детско-подросткового психиатра) Виктории Валерьевны Красавиной, на материал которой и будем опираться в данной статье.

Структура и рецепторная активность препарата

По химическому составу Сероквель (кветиапин) – это производное дибензотиазепина. Данный атипичный нейролептик взаимодействует с множеством нейрорецепторов, поэтому спектр терапевтического воздействия у него весьма широк. Препарат блокирует H1-рецепторы согласно такой схеме: H1 >α>α1>5-HT 2a>α2>D2>5-HT1a>D1>M1. За счет такого связывания кветиапина и блокады рецепторов α1 и α 2 происходит неспецифический седативный эффект, устраняется тревожный аффект и возбуждение.

Отсутствие побочных действий (гиперпролактинемии и незаничительных экстрапирамидных эффектов) объясняется слабым влиянием на рецепторы 5-HT2a и D2-рецепторы.

Сероквель в общей психиатрии

На данный момент имеется значительный багаж данных о практическом применении Кветиапина, накопленных специалистами за последние пять лет. Как уже упоминалось, этот атипичный антипсихотик был представлен, как средство терапии при шизофрении. Продолжительное его использование приводит к увеличению общей активности больных, уменьшению аутистических проявлений, улучшению социальной адаптации. При этом гиперпролактинемиии и экстрапирамидных расстройств не наблюдается.

Сероквель оказывает положительное влияние на когнитивную функцию людей, страдающих шизофренией:

• после 3-х месяцев приема значительно улучшается внимание;

• через полгода — год повышается качество исполнительных функции и вербальной продуктивности.

Следует уточнить, что данный эффект достигается при средней дозе 517, 9 мг/сутки препарата в сутки. Длительное применение препарата ничем не опасно, так как он хорошо переносится. Кроме прочего, он снижает суицидальные риски.

Специалисты, применявшие атипичный нейролептик на практике, указывают его позитивные показатели при симптомах депрессивного характера. Он обладает более сильным антипсихотическим воздействием, чем галоперидол, превосходя его и другие средства в антидепрессивных, антитревожных и антиманиакальных свойствах.

Такие способности Кветиапина позволили его использовать и доказать свою эффективность при лечении:

• биполярных расстройств и др.

Также препарат успешно применялся для купирования враждебности и агрессии, при острой мании, для уменьшения психотических симптомов.

Можно упомянуть и такие положительные моменты:

1. Благодаря Сероквелю стала возможна монотерапия, то есть, доступно дающее отличные результаты лечение психических расстройств без побочных эффектов с использованием только одного, максимум, двух препаратов.

2. Если говорить об обсессивно-компульсивных расстройствах, то для лечения пациентов с сильной сопротивляемостью к таким нейролептикам, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, тоже пробовали использовать Сероквель. Однако малая доза препарата в монотерапии оказалась безрезультативной. Но, в случаях комбинации Кветиапина с СИОЗС, у больных наступало значительное улучшение состояния.

3. Атипичный нейролептик пытались применить и в лечении посттравматического стрессового расстройства. Сероквель принимало 18 ветеранов войны, имеющие данную проблему, 6 недель по 25-300 мг в день. Состояние пациентов к окончанию срока терапии значительно улучшилось, ухудшений неврологических показателей и негативных изменений внутренних органов не зафиксировано. В итоге было принято решение расширить исследования по использованию препарата в лечении данного расстройства.

4. Существуют свидетельства успешности применения данного нейролептика для пациентов преклонного возраста с психотическими симптомами, болезнью Паркинсона и Альцгеймера. У пожилых пациентов улучшилось качество жизни, моторные функции, снизились поведенческие расстройства, улучшился сон. Лечащие врачи уточняют, что для достижения положительно эффекта следует начинать с небольших доз препарата и не увеличивать их намного.

5. Имеются единичные случаи результативного использования Кветиапина для пациента с психическим заболеванием, отягощенным наркоманией и алкоголизмом.

Детско-подростковая терапия

На данное время в специальной литературе можно найти немного описаний практического применения Сероквеля в детской и подростковой психиатрии. Но в них достаточно подробно описывается специфика применения препарата для данной категории пациентов.

Благодаря хорошим результатам лечения и мягкостью побочных эффектов, специалисты предлагают активнее использовать средство в детской и подростковой психиатрии. Уже на 3-6 неделю несовершеннолетние пациенты с шизофренией, принимающие Кветиапин в дозах от 100 до 800 мг в сутки, демонстрировали снижение симптомов данного заболевания, «погашение» гиперактивности и агрессии.

У некоторых больных в качестве побочных явлений отмечалась сухость слизистой рта, слабый тремор, головокружение и гипотензия. Однако таких пациентов было единицы, и такие проявления были очень слабыми. Обычного после приема атипичных нейролептиков сильного повышения массы тела не наблюдалось, как и нарушений в работе эндокринной системе и проблем с двигательными функциями.

Также безопасно для детей и подростков оказалось лечение Кветиапином биполярного и шизоактивного расстройств, асоциального поведения, психопатии, синдрома Жиля де ла Туретта и генерализованных тиков, других психических расстройств. При этом специалисты предупреждают об опасности передозировки препарата, способной вызвать тахикардию, гипотензию, ажиацию.

Побочное действие

Как уже упоминалось, в отличие от других атипичных нейролептиков, Сероквель не вызывает таких негативных побочных эффектов, как экстрапирамидные расстройства. Последнее свойство позволяет свободно применять данное средство, как среди несовершеннолетних, так и пожилых больных, которые более остальных категорий пациентов таким расстройствам подвержены.

Данные влияния препарата на обмен веществ разнятся, но большинство специалистов утверждает, что прибавка к весу, все же, имеется, но она незначительна по сравнению с действием других атипичных антипсихотиков.

Что касается такого побочного действия, как гиперпролактинемия, то оно достаточно серьезно. Повышения уровня пролактина в крови, вызываемое блокадой определенных рецепторов, приводит к появлению остеопороза, галактореи (самопроизвольного истечения молока из груди), аменореи (отсутствие менструации), сексуальной дисфункции, гинекомастии (увеличение груди у мужчин). Сероквель не повышает уровень пролактина и даже позволяет исправить нарушения в сексуальной сфере, вызванные другим препаратом.

Проводились исследования влияния Кветиапина на фунциональность сердечно-сосудистой системы. Выяснилось, что препарат не является кардиотоксиным и не влияет на внутрисердечную проводимость. На электрофизиологическую деятельность головного мозга он также особого действия не оказывает.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что согласно опыту применения Сероквеля в мировой врачебной практике, препарат оказывает отличный терапевтический эффект при разных психических расстройствах, не имея серьезных противопоказаний и побочных действий.

Источник

Кветиапин

Кветиапин

Состав

Состав на 1 таблетку 25 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 28,780 мг, в пересчете на кветиапин-25, 000 мг; состав на 1 таблетку 100 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 115,130 мг, в пересчете на кветиапин-100,00 мг; состав на 1 таблетку 150 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 172,700 мг, в пересчете на кветиапин-150,000 мг; состав на 1 таблетку 200 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 230,260 мг, в пересчете на кветиапин-200,000 мг; состав на 1 таблетку 300 мг: действующее вещество: кветиапина фумарат – 345,400 мг, в пересчете на кветиапин-300,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Код АТХ

Фармакологическое действие

Кветиапин является атипичным антипсихотическим препаратом. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин (норкветиапин) взаимодействует с широким спектром нейтротрансмиттерных рецепторов головного мозга. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин проявляют высокое свойство к 5НТ2 – серотониновым рецепторам и D1 и D2 – дофаминовым рецепторам, обуславливает основные клинические антипсихотические свойства препарата и низкую частоту развития экствапирамидных побочных эффектов. Кветиапин не обладает сродством к переносчику норадреналина и обладает низким сродством к 5НТ1А , в то время как N-дезалкилкветиапин проявляет высокое сродство к обоим. Ингибирование переносчика норадреналина и частичный агонизм в отношении 5НТ1А – серотониновых рецепторов, проявляемый метаболитом могут обуславливать антидепрессивное действие препарата. Кветиапин и N-дезалкилкветиапин обладают высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и умеренным сродством по отношению и α2-адренорецепторам. Кветиапин не проявляет заметного сродства к мускариновым рецепторам, в то время как его метаболит N-дезалкилкветиапин проявляет умеренное или высокое сродство к нескольким подтипам мускариновых рецепторов. В стандартных тестах у животных кветиапин проявляет антипсихотическую активность. Удельный вклад метаболита N-дезалкилкветиапина в фармакологическую активность кветиапина не установлен. Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных выявили, что кветиапин вызывает слабую каталепсию в дозе, эффективно блокирующих D2 – дофаминовые рецепторы. Кветиапин вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10- дофаминергических нейронов в сравнении с А9- нигростриарными нейронами, вовлеченными в моторную функцию. При приеме препарата кветиапина с титрованием дозы при шизофрении частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. Препарат хорошо переносится при приеме в рекомендованных дозах, в том числе пожилыми пациентами. В плацебо – контролируемых исследованиях у пожилых пациентов с деменцией при применении кветиапина частота цереброваскулярных осложнений не превышала таковые в группе плацебо. Препарат эффективен в отношении как позитивных, так и негативных симптомов шизофрении. Кветиапин проявляет эффективность в качестве монотерапии при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени тяжести. Данные о длительном применении препарата для профилактики последующих маниакальных и депрессивных эпизодов отсутствуют. Данные по применению кветиапина в комбинации с вальпроатами или препаратами лития при маниакальных эпизодах от умеренной до выраженной степени ограничены, однако комбинация в целом хорошо переносилась, частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов сопоставима с таковой при применении плацебо. Кветиапин эффективен в дозах 300 мг и 600 мг у пациентов с биполярным расстройством I и II типа от умеренной до выраженной степени тяжести. При этом эффективность препарата в дозе 300 мг и 600 мг сопоставима. Кветиапин эффективен у пациентов с шизофренией и манией при приеме препарата 2 раза в сутки, несмотря на то, что период полувыведения равен приблизительно 7 часам. Воздействие кветиапина на 5НТ2 и D2 – рецепторы продолжается до 12 часов после приема препарата. В клиническом исследовании у пациентов с депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства I и II типа применение кветиапина в дозе 300 мг в сутки с большей эффективностью по сравнению с плацебо уменьшал общий балл по шкале депрессии MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга). В 4 дополнительных клинических исследованиях кветиапина продолжительностью 8 недель у пациентов с умеренными и тяжелыми депрессивными эпизодами в структуре биполярного расстройства , кветиапин в дозах 300 мг и 600 мг показал большую эффективность по сравнению с плацебо: среднее улучшение баллов шкалы MADRS и улучшение состояния по общим баллам MADRS (не менее 50%) по сравнению с начальными значениями. В краткосрочном (9-недельном) исследовании у пациентов без деменции в возрасте от 66 до 89 лет с большим депрессивным расстройством кветиапин в дозах от 50 мг до 300 мг (дозу подбирали с учетом клинического ответа, среднесуточная доза составила 160 мг) уменьшал симптомы депрессии по сравнению с плацебо. Частота ЭПС и увеличения массы тела у стабильных пациентов с шизофренией не возрастает при длительной терапии препаратом. В исследованиях большого депрессивного расстройства по критериям DSM-IV (Diagnostic and Statistical Manual of Mental Disorders (4th ed.)) не наблюдали повышения риска суицидального поведения и суицидального мышления при приеме препарата по сравнению с плацебо. При применении кветиапина в дозе 75-750 мг в сутки по сравнению с плацебо не выявлено различий по частоте возникновения случаев экстрапирамидной симптоматики и по сопутствующему использованию антихолинергических препаратов. Кветиапин не вызывает длительного повышения концентрации пролактина в плазме крови. Не выявлено различий в концентрации пролактина при использовании кветиапина или плацебо в фиксированной дозе. При применении кветиапина в дозах до 800 мг/сутки для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до выраженной степени тяжести как в монотерапии, так и в комбинации с препаратом лития или вальпроатом семинатрия частота ЭПС и сопутствующего применения М-холиноблокираторов была сопоставима с таковой при приеме плацебо. В двух краткосрочных (6-недельных) исследованиях комбинированной терапии депрессивного эпизода кветиапином в дозе 150 мг/сутки и 300 мг/сутки с амитриптилином, бупропионом, цитапопрамом, дулоксетином,эсциталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином или венлафаксином у пациентов с субоптимальным ответом на монотерапию антидепрессантом, показало улучшение симптомов депрессии по шкале MADRS (Montgomery-Asberg Depression Rating Scale. Шкала оценки депрессии Монтгомери-Асберга) (среднеквадратичное изменение 2-3.3 балла) по сравнению с монотерапией антидепрессантом.

Показания к применению

— шизофрения. — маниакальные эпизоды в структуре биполярного расстройства. — депрессивные эпизоды от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства. Кветиапин не показан для профилактики маниакальных и депрессивных эпизодов.

Противопоказания

• гиперчувствительность к любому компоненту ; • дефицит лактазы , непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; • одновременное применение с ингибиторами изоферментов цитохрома Р450, включая противогрибковые средства – производные азола, эритромицин, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы ВИЧ-протеазы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). • Психозы и пациентов пожилого возраста, страдающих деменцией.

Способ применения и дозы

Внутрь , 2-3 раза в сутки, независимо от приема пищи Существуют различные схемы применения препарата, врачу необходимо дать четкие указания пациенту по режиму дозирования Взрослые Острые и хронические психозы, включающие шизофрению Препарат назначают 2 раза в сутки. Суммарная суточная доза для первых 4 дней терапии — 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Начиная с 4-го дня, доза должна подбираться до эффективной дозировки, обычно в пределах от 300 до 450 мг/сут. В дальнейшем в случае необходимости коррекции дозы рекомендуется увеличение суточной дозы на 50-100 мг с интервалами в 2 дня. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости препарата, доза может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 750 мг. Лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Кветиапин применяется в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами, обладающими нормотимическим действием. Препарат назначается 2 раза в сутки. Суточная доза для первых 4 суток терапии составляет: 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). В дальнейшем к 6- му дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Повышение суточной дозы не должно происходить быстрее, чем на 200 мг в сутки. Суточную дозу разделяют на 2 приема. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациента, доза может варьировать в пределах от 200 до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 до 800 мг/сутки. Максимальная суточная доза кветиапина составляет 800 мг. Лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства Кветиапин назначают 1 раз в сутки на ночь. Суточная доза для первых 4-х суток терапии составляет: 1-й день — 50 мг, 2-й день — 100 мг, 3-й день — 200 мг, 4-й день — 300 мг. Рекомендуемая доза — 300 мг/сут. Максимальная суточная доза — 600 мг. Антидепрессивный эффект кветиапина был подтвержден при использовании в дозе 300 и 600 мг в сутки. При краткосрочной терапии эффективность кветиапина в дозах 300 и 600 мг была сопоставимой. Пожилые пациенты У пожилых пациентов начальная доза препарата составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов. У пациентов пожилого возраста кветиапин (также как и другие нейролептики) следует принимать с осторожностью, особенно в начале терапии. Подбор эффективной дозы препарата у таких пациентов может быть медленнее, а суточная терапевтическая доза ниже, чем у молодых. Средний плазменный клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% ниже по сравнению с молодыми. Помимо этого у пациентов данной группы чаще встречаются заболевания печени, почек, нервной и сердечно- сосудистой системы , а также наиболее часто назначается сопутствующее лечение. Пациенты с почечной недостаточностью Корректировка дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Кветиапин интенсивно метаболизируется в печени. Поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с печеночной недостаточностью, особенно в начале терапии. Рекомендуется начинать терапию кветиапином с дозы 25 мг/сут и увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения терапевтического эффекта. Поддерживающая терапия Для поддержания ремиссии целесообразно применять самую низкую дозу. Пациентов следует периодически исследовать с целью определения необходимости поддерживающей терапии. Возобновление прерванного курса лечения у пациентов, ранее получавших кветиапин. При возобновлении терапии менее чем через 1 неделю после отмены кветиапина, прием препарата можно продолжать в дозе, адекватной при поддерживающей терапии. При возобновлении терапии у пациентов, которые не получали кветиапин больше 1 недели, следует выполнять правила первоначального подбора дозы и установить эффективную дозу до клинической реакции пациента.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 100 мг, 150 мг, 200 мг и 300 мг. По 10, 20, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полиэтиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системами «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1,2, 3, 4,5, 6,7, 8,8или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Источник