- Седативные и снотворные препараты
- Препарат Пропофол
- Что из себя представляет препарат Пропофол
- К какой группе препаратов относится Пропофол
- Как препарат действует на организм
- Сколько действует Пропофол
- Сколько времени Пропофол выводится из организма
- Последствия и побочные действия
- Рекомендованная доза Пропофола
- Возможны ли аллергические реакции на лекарство
- Применение пропофола
- Противопоказания к применению Пропофола
- Аналоги
Седативные и снотворные препараты
Седативные средства (от лат. Sedatio — успокоение) оказывают регулирующее влияние на процессы торможения и возбуждения в ЦНС, облегчают наступление сна, усиливают действие снотворных, анальгетиков и других нейротропных веществ. Обычно хорошо переносятся, не вызывают серьёзных побочных явлений, привыкания и зависимости, не имеют обширных противопоказаний к применению. К этой группе лекарств относят препараты валерианы и других растений, бромиды.
| Внимание! Не начинайте фармакологическое лечение без консультации с врачом-психиатром |
1. Корневища с корнями валерианы (Rhizomatа cum radicibus Valeriаnae). Готовят настойки, настои, экстракты валерианы, успокоительные сборы, делают камфорно-валериановые капли. Препараты валерианы содержат эфирное масло, главную часть которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты, включая валериановую кислоту (С-15 Н-12 0–2), оказывающую спазмолитическое действие, дубильные вещества, алкалоиды, сахара и другие вещества.
2. Валокормид (Valocormidum). Состав: настойка велерианы (10 мл), настойка ландыша (10 мл), настойка красавки (5 мл), натрия бромид (4 г), ментол (0,25 г), вода дистиллированная (до 30 мл). Успокаивающее и спазмолитическое средство. Используется для лечения сердечно-сосудистых неврозов, сопровождающихся брадикардией. Назначают по 10–20 капель 2–3 раза в день до еды. Выпускается во флаконах по 30 мл.
3. Валоседан (Valosedan). Состав: экстракт валерианы (0,3 г), настойка хмеля (0,15 г), настойка боярышника (0,133 г), настойка ревеня (0,83 г), натрия барбитал (0,2 г), спирт этиловый (20 мл), вода дистиллированная (до 100 мл). Применяется для лечения неврозов и неврозоподобных состояний по 1 чайной ложке 2–3 раза в день.
4. Корвалол (Corvalolum). Состав: этиловый эфир a-бромизовалериановой кислоты (около 2%), фенобарбитал (1,82%), натр едкий (для перевода фенобарбитала в растворимый фенобарбитал-натрий — около 3%), масло мяты перечной (0,14%), смесь спирта этилового 96% и воды дистиллированной до 100%. Аналогичен зарубежному Валокордину (милокордину). Оказывает седативное, лёгкое снотворное, спазмолитическое действие. Используется для лечения неврастении с раздражительной слабостью, нерезко выраженных коронароспазмов, тахикардии, нарушений сна, при спазмах кишечника, ранней стадии гипертонической болезни. Назначают внутрь до еды по 15–30 капель 2–3 раза в день. Доза может быть увеличена до 40–50 капель (при тахикардии и спазмах сосудов). Выпускается во флаконах по 15 мл.
5. Трава пустырника (Herba Leonuri). Содержит эфирное масло, сапонины, дубильные вещества, алкалоиды. По действию и показаниям к применению близка валериане. Настойку пустырника (Tinktura Leonuri) принимают по 30–50 капель 3–4 раза в день до еды. Экстракт пустырника жидкий принимают по 20 капель 3 раза в день.
6. Трава пассифлоры (Herba Passiflorae). Настойка и экстракт пассифлоры оказывают успокаивающее и противосудорожное действие. Экстракт пассифлоры принимают по 20–40 капель 2–3 в день в течение 20–30 дней.
7. Натрия бромид (Natrii bromidum). Используется как седативное и противосудорожное средство. Назначается внутрь до еды в таблетках и микстурах, а также в/в. При приёме внутрь дозы для взрослых — от 0,1 до 1 г 3–4 раза в день. Для детей в возрасте до 1 года — 0,05–0,1 г, до 2 лет — 0,15 г, 3–4 лет — 0,2 г, 5–6 лет — 0,25 г, 7–9 лет — 0,3 г, 10–14 лет — 0,4–0,5 г. Выпускается в порошках и таблетках по 0,5 г; 3% раствор во флаконах по 100 мл.
8. Калия бромид (Kalii bromidum). Назначается внутрь по 0,5 г 2–3 раза в день. В детской практике используется раствор калия бромида (1%, 2% и 3%).
9. Бромкамфора (Bromcamphora). Назначают внутрь после еды в порошках, таблетках взрослым — по 0,15–0,5 г 2–3 раза в день, детям до 2 лет — 0,05 г, 3–6 лет — 0,1 г, 7–9 лет — 0,15 г, 10–14 лет — 0,15–0,25 г 2–3 раза в день.
10. Симпатил (Sympathil). Седативное, успокаивающее комбинированное средство (включает в одной таблетке экстракт сухой эшольции 20 мг, экстракт цветов боярышника 75 мг, магния оксид 124,35 мг, микрокристаллическую целлюлозу, солистый карбоксиметилкрахмал (тип А), кислоту стеариновую, азорубин (Е 122). Устраняет тревогу, повышенную эмоциональность, снижает возбудимость ЦНС и сердечно-сосудистой системы, нормализует сон.
Назначается внутрь до еды по 2 таблетки в сутки (утром и вечером).
Побочные явления: гастралгия, диарея. Противопоказания к применению: тяжёлая почечная недостаточность, сверхчувствительность, беременность, кормление грудью. Не рекомендуется сочетать с лекарственными препаратами, содержащими хинидин (понижается почечная экскреция хинидина в связи с ощелачиванием мочи и возможна его передозировка). При передозировке симпатила может быть задержка уринации.
Форма выпуска: таблетки.
Снотворные средства, или гипнотики, в настоящее время уже не те, что применялись сравнительно недавно. Практически вышли из употребления барбитураты, их место заняли транквилизаторы, обладающие гипнотическим действием, антидепрессанты, некоторые нейролептики. Однако и новые препараты далеки от идеальных снотворных. Используются в основном следующие снотворные.
1–3. Нитразепам, флунитрозепам, триазолам — см. «Транквилизаторы».
4. Бромизовал (Bromizovalum). N-(а-Бромизовалерианил)-мочевина. Синонимы: Бромурал, Bromodorm, Sedural, Somnurol др. Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо переносится. В качестве успокаивающего средства назначается взрослым по 0,3–0,6 г 1–2 раза в день, как снотворное — по 0,6–0,75 г за полчаса до сна. Детям бромизовал назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03–0,1–0,25 г на приём. Выпускается в таблетках по 0,3 г в упаковке по 10 штук. Входит в состав противосудорожных препаратов глюферал, паглюферал, в состав смеси Серейского.
5. Метаквалон (Methaqualone). Синонимы: Дормоген, Дормотил, Мотолон, Bendor, Holodorm, Mekvalon, Revonal, Somnidon, Tofinal и др. Успокаивающее, снотворное средство с противосудорожным и противокашлевым действием. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейролептиков. Применяют в основном при лечении бессонницы. Назначают внутрь по 0,2 г за полчаса до сна. При раннем пробуждении принимают ещё 0,1 г. Обычно хорошо переносится. Выпускается в таблетках по 0,2 г в упаковке по 10 штук.
6. Зопиклон — см. «Транквилизаторы».
7. Геминейрин (Hemineurin). Синонимы: Геминеврин, Chlomethiazole, Somnevrin и др. Является производным хлорметиазола. Оказывает седативное, снотворное и противосудорожное действие. Показан для лечения нарушений сна, эпилептического статуса, делирия, эклампсии и предэкламптических состояний, алкогольной абстиненции, для купирования мании, острого психомоторного возбуждения и обезболивания родов.
Назначается внутрь и в/в. В качестве снотворного назначается по 2–4 капсулы (в капсулах препарат всасывается скорее и действует активнее, чем в таблетках) или таблеток перед сном, как седативное средство — по 1–2 капсулы (таблетки) 1–2 раза в день до еды. При эпилептическом статусе и делирии препарат вводят в/в струйно по 40–100 мл 0,8% раствора в течение 3–5 минут или в/в капельно по 60–150 капель в минуту до наступления сна; затем инфузию замедляют, поддерживая поверхностный сон (всего вводится до 500–1000 мл). Острый абстинентный синдром купируют назначением в первый день внутрь 2–4 капсул (через полчаса можно добавить ещё 2 капсулы), на 2-й и 3-й день — по 3 капсулы, на 4–6-й день — по 2 капсулы и последующие 4 дня — по 1 капсуле. Манию купируют в/в инфузией 40–80 мл 0,8% раствора препарата; при эклампсии вводят капельно 30–50 мл раствора (по 60 капель в минуту), а по наступлении сонливости дозу уменьшают до 15–10 капель в минуту. Для обезболивания родов назначают 2–3 капсулы, добавляя при необходимости по 2–3 капсулы через 3 часа (всего не более 7 капсул).
Побочные явления: местный флебит, угнетение дыхания, гипотензия и коллапс, диспепсия, аллергические реакции. У больных алкоголизмом может возникнуть зависимость от препарата, поэтому его не следует назначать более 7 дней подряд.
Формы выпуска: капсулы и таблетки по 500 мг геминейрина; 0,8% раствор вл флаконах по 100 и 500 мл.
8. Ивадал (Ivadal). Синоним: Золпидем, Ивадал. Избирательно возбуждает подтип омега 1-рецепторов ГАМК-А-рецепторного комплекса, способствует открытию хлорных каналов, потенцирует процессы торможения в ЦНС. Усиливает (взаимно) эффект седатиков, несовместим с алкоголем. В терапевтических дозах сокращает период засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, удлиняет продолжительность 2–4-й фаз медленного сна, улучшает его качество. Показан для лечения нарушений сна.
Назначается внутрь непосредственно перед сном, однократно. Доза индивидуальная. Взрослым пациентам обычно дают по 10 мг, лицам старше 65 лет — по 5 мг (при необходимости — не более 10 мг). При ситуационном нарушении сна препарат принимают в течение 2–7 дней, при хронической бессоннице — до месяца, не более.
Побочные явления: сонливость, головная боль, головокружение, нарушение походки, возбуждение (ночью или по прекращении лечения), антероградная амнезия, спутанность сознания, расстройство зрительного восприятия, кошмарные сновидения, боль в животе, диспепсия, кожная сыпь, зуд; при длительной терапии — привыкание, зависимость.
Противопоказания к применению: апноэ сна, выраженная миастения, тяжёлая дыхательная или печёночная недостаточность, кормление грудью, беременность, грудное кормление, сверхчувствительность. При передозировке — оглушение сознания вплоть до комы (необходимы промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая терапия). С осторожностью применять при дыхательной и печёночной недостаточности, нежелательно сочетание с бензодиазепинами.
Форма выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 7 и 10 штук.
Другие препараты с седативным и снотворным эффектом см. в рубриках «Нейролептики», «Антидепрессанты», «Транквилизаторы» и «Ноотропы».
Источник
Препарат Пропофол
Важнейший компонент лечения без боли – Пропофол. Он позволяет выполнить большой объем стоматологических действий за один прием. Методы антистресс-лечения подразумевают максимальный комфорт пациента: заснул в кресле, и проснулся с уже здоровыми зубами.
Что из себя представляет препарат Пропофол
Давайте разберемся, что это за лекарство – Пропофол. Это снотворный препарат ультракороткого действия, т.е. действует он практически только пока вводится (или пока присутствует в крови в достаточной концентрации). Способ введения – внутривенный.
Эффект Пропофола включает 2 важных составляющих – снотворную и амнезийную. Это значит, что под влиянием Пропофола человек засыпает и после пробуждение не помнит, что происходило во время сна. Обезболивающего эффекта Пропофол не дает, поэтому его обязательно комбинируют с анальгетиками.
Основное действующее вещество Пропофола – 2,6-диизопропилфенол. Его основной плюс в том, что он имеет такую же эффективность, как некоторые другие, применявшиеся ранее препараты, но при этом более безопасен, дает более легкий выход из наркоза и меньшее количество побочных эффектов.
Вещество нерастворимо в воде, поэтому применяется в виде водной эмульсии масел, в которых растворен действующий компонент (в настоящее время – соевое масло). На вид представляет собой белую жидкость, напоминающую молоко.
К какой группе препаратов относится Пропофол
Пропофол относится к средствам, назначением которых является наведение и поддержание общего наркоза, а также седация при искусственной вентиляции легких. Химически Пропофол (точнее его главное действующее вещество диизопропилфенол) представляет собой молекулу фенола с присоединенными к ней двумя изопропиловыми группами. Он не входит в группы барбитуратов или опиоидов, не является наркотическим средством, поэтому ему не свойственны тяжелые побочные эффекты препаратов из этих групп.
Как препарат действует на организм
Механизм действия Пропофола пока еще изучен не до конца. Его основное действие связывают с тем, что он усиливает и продлевает действие ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) – аминокислоты, выполняющей в ЦНС роль тормозящего нейромедиатора, ответственного за успокоение, расслабление и сон.
При введении Пропофол начинает действовать практически сразу – он моментально проникает в головной мозг и вызывает быстрое наступление сна. Далее через внутривенный катетер вводится поддерживающая доза препарата. Анестезиолог, с помощью специального оборудования контролирует глубину сна, дозировку поступающего лекарства, дыхание пациента, насыщение крови кислородом, давление и частоту сердечных сокращений. После окончания лечебных процедур подача Пропофола прекращается, и пациент спустя 5-10 минут просыпается как от обычного сна.
Сколько действует Пропофол
Продолжительность действия Пропофола зависит от дозировки и продолжительности его введения. Он очень быстро метаболизируется, поэтому для сохранения снотворного эффекта его надо постоянно вводить в кровь для поддержания терапевтической концентрации. После прекращения его подачи концентрация препарата в крови падает очень быстро и наведенный сон пропадает уже спустя несколько минут.
Сколько времени Пропофол выводится из организма
Выведение Пропофола происходит через его расщепление в печени с образованием инертных метаболитов и дальнейшее удаление через почки. В неизмененном виде выводится лишь 1-2 % пропофола. Время выведения половины содержащегося вещества зависит от длительности его введения.
Дело в том, что в разные ткани вещество проникает неравномерно. В самом начале введения препарата (пока он проник только в ткани напрямую снабжаемые кровью через крупные артерии) для того, чтобы его концентрация упала вдвое после прекращения подачи – требуется от 1 до 8 минут.
Если Пропофол вводится в течение 8 часов, то он успевает проникнуть во все ткани организма, поэтому при прекращении подачи он начинает поступать в кровь из тех тканей, в которые он проникал медленно на протяжении всех этих часов, и поэтому тот же период его полувыведения уже увеличивается до 40 минут. Полностью препарат выводится из организма через несколько часов.
Последствия и побочные действия
Препарат является более безопасным, чем многие его ранее применявшиеся аналоги. Тем не менее у него тоже есть сопутствующие действия. К побочным эффектам Пропофола относят:
- артериальную гипотензию (снижение давления),
- брадикардию (замедление сердечного ритма),
- угнетение дыхательной функции (вплоть до кратковременного апноэ).
В редких случаях могут возникать судороги, аллергические реакции, после пробуждения – тошнота, рвота, головная боль. У подавляющего большинства пациентов реакция на Пропофол совершенно нормальная.
Для минимизации побочных эффектов назначать Пропофол врач должен на основе предварительных анализов, которые должны выявить, насколько безопасным для конкретного пациента является применение этого препарата.
Кроме того, избежать возможных в редких случаях осложнений помогает постоянный контроль состояния пациента под наркозом и наличие в клинике реанимационной аппаратуры, в т.ч. аппарата для искусственной вентиляции легких.
Вред Пропофол может нанести только в ситуации превышения допустимых дозировок. Но при условии грамотного назначения препарата и оснащенности анестезиолога всеми необходимыми для контроля средствами возникновение такой ситуации исключено.
Рекомендованная доза Пропофола
Дозировка Пропофола зависит от возраста, массы тела, различных индивидуальных особенностей. Начальная дозировка для введения пациента в сон для среднего взрослого составляет примерно 40 мг в течение каждых 10 секунд, или 2-2,5 мг/кг собственного веса. Для детей старше 8 лет применяются примерно такие же дозировки, для более младших – возможны более высокие дозы.
Поддерживающая дозировка для сохранения наркоза составляет 4-12 мг/кг/ч для взрослых и 9-15 мг/кг/ч для детей.
Возможны ли аллергические реакции на лекарство
Аллергия на Пропофол – вполне реальная вещь. Необходимо знать, что на сам основной действующий компонент (диизопропилфенол) аллергическая реакция встречается крайне редко. Но в состав препарата входят дополнительные ингредиенты – соевое масло и фосфолипиды яичного желтка. Поэтому при наличии аллергии на куриный желток и сою от применения препарата, скорее всего, придется отказаться.
Применение пропофола
Медикаментозный сон при стоматологическом лечении применяют в нескольких случаях. В первую очередь, это стоматофобия – патологическая боязнь лечения зубов. Это не просто страх, с которым может справиться взрослый волевой человек. Как правило, это целый ряд непроизвольных нервных и физиологических реакций, которые человек не может контролировать.
Кроме того, длительная сложная операция даже при отсутствии боли нередко вызывает стресс и ухудшение физического состояния – повышенную нагрузку на сердце и сосудистую систему, обострение хронических заболеваний и т.п.
Поэтому показания к применению Пропофола включают:
- стоматофобию,
- долгие операции с высоким уровнем травматизма,
- повышенная восприимчивость к боли,
- невозможность установить контакт с врачом у некоторых пациентов.
Препарат применяется для введения в медикаментозный сон как взрослых, так и детей, причем даже детский возраст до 1 года не является препятствием.
Противопоказания к применению Пропофола
Препарат можно применять не всем. Абсолютными противопоказаниями для применения Пропофола являются:
- наличие аллергии на компоненты препарата,
- детский возраст до 1 месяца.
При беременности также применять Пропофол не рекомендуют, т.к. он проникает через плацентарный барьер. В период кормления допускают применение лекарства при условии, что в течение нескольких часов после применения препарата женщина кормить не будет.
Относительные противопоказания для Пропофола:
- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы,
- болезни органов дыхания,
- патологии печени и почек,
- анемия,
- эпилепсия,
- нарушения липидного обмена.
Во всех этих случаях необходима консультация профильного врача. При устойчивой ремиссии заболевания, при отсутствии конфликта Пропофола с принимаемыми пациентом лекарствами и некоторых других обстоятельствах, врач может разрешить применение Пропофола.
Аналоги
Пропофол может при необходимости заменяться другими препаратами похожего действия. Аналоги Пропофола из группы наркозных неингаляционных средств:
Эти средства оказывают сравнимым по механизму и результатам действие (стимуляция ГАМК и подавление возбуждающих нейромедиаторов), но необходимо иметь в виду, что почти все они обладают более тяжелыми побочными действиями и дают более сложный выход из наркоза (сонливость, головная боль, спутанность сознания, галлюцинации и т.п.) по сравнению с Пропофолом. Кроме того, не все из них можно применять в детском возрасте.
Из ингаляционных аналогов Пропофола хорошо себя зарекомендовал Севоран. Этот препарат оказывает такое же влияние, немного более эффективен и безопасен, но это газ и способ его введения менее удобен – ингаляция.
Пропофол на данный момент является самым удачным препаратом для антистресс-лечения в стоматологии, широко применяемым как для взрослых, так и для детей всех возрастных групп.
Источник